・結晶多型のありがちな事件・トラブルとは?
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1 結晶多型概論
1.1 結晶多型の数、世界売上Top10原薬から
1.2 突然出現する結晶多型
1.3 結晶多型と物理的性質
1.4 水素結合と結晶多型
1.5 結晶多型転移
2 結晶化の基礎
2.1 溶解度曲線と結晶多型
2.2 Van’t Hoff プロットと結晶多型
2.3 溶解度測定方法
2.4 核形成基礎理論
2.5 Disappearing Polymorphism と事件
- Ranitidine
- Ritonavir
- Paroxetine hemihydrate
- Rotigotine
- DMP-543
- LAB687
3 結晶多型の区別
3.1 X線小角散乱XRD
3.2 DSC
3.3 ATR-IR, ATR-Raman
3.4 集束ビーム反射測定法(FBRM)
3.5 粒子画像測定装置(PVM)
4 結晶多型研究例
4.1 Sulfathiazole Form I-V
4.2 Isonicotinamide
4.3 Theophyline Form IV
5 Generic 開発と結晶多型
6 Polymorphism ScreeningとCocrystal
6.1 溶液法、固体法
6.2 HTSスクリーニング
6.3 Capillary 結晶化
6.4 共結晶
7 結晶多型制御結晶化法
7.1 冷却晶析
- バッチ晶析の基礎
- セミバッチ晶析の基礎
- 連続晶析の基礎(MSMPRとCOBC)
- 各晶析法に於ける多型の制御
7.2 溶媒混合晶析
【質疑応答】